Две энантиомерные формы одной молекулы обычно имеют различную биологическую активность. Это связано с тем, что
рецепторы,
ферменты,
антитела и другие элементы организма также обладают хиральностью, и структурное несоответствие между этими элементами и хиральными молекулами препятствует их взаимодействию. Например,
ферменты, являющиеся хиральными молекулами, часто проявляют специфическую реакционную способность по отношению к одному из энантиомеров. Подобные примеры характерны и для лекарственных соединений. Так, биологической активностью обладает лишь один энантиомер
ибупрофена — (
S)-(+)-ибупрофен, в то время как его оптический антипод (
R)-(−)-ибупрофен в организме неактивен
[15].